药物制剂中抗氧化技术的研究进展

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　　摘要：药物是临床上治疗疾病最基础的方式之一，安全用药一直是医院质量管理中的一项重要工作。药物制剂发生氧化，是药物质量管理中最常见的危险因素。药物制剂氧化，是药物在没有添加其他物质的情况下，自然发生的氧化，包括：药物变质、降解、产生毒性杂质等。因此，药物制剂研究生产的过程中，我们就要采取有效的措施，将抗氧化反应作为研究的重要研究之一。目前，药物制剂抗氧化技术包括：处方中加入抗氧化剂、在药物制剂生产过程中加入惰性气体隔绝空气、应用遮光材料进行包装等，这些方式都能够在一定程度上降低药物制剂的氧化反应，提高安全性。
　　关键词：药物制剂;抗氧化技术;研究进展;
　　药物制剂发生氧化反应，与其成分的化学结构有很大的相关性，酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类都非常容易发生氧化反应。一旦药物发生了氧化反应，使药物性状发生改变，产生有害物质，就会影响其药性，还会增加临床用药的风险发生率。基于此，在药物制剂生产过程中，抗氧化反应应该是重点研究的项目。随着我国药学的不断发展，药物制剂的研发在我国经济发展过程中，起到良好的促进作用。在药物制剂抗氧化反应研究项目中，不仅仅只是在药物制剂里面加入抗氧化剂，而是研究出多种抗氧化方法，包括：遮光包装、加入惰性气体以及络合剂等等。下面，本文将针对药物制剂抗氧化技术的研究进展进行深入分析。
　　1 抗氧剂添加
　　抗氧化剂的添加是防止药物制剂氧化反应的有效方法之一。目前，最常采用的抗氧剂包括：抗氧剂-264、抗氧剂-1010、特丁基对苯二酚，以及天然的抗氧化剂：茶多酚、植酸、维生素E等。在抗氧化剂添加的过程中，我们要针对药物制剂的药性、给药途径和剂型种类来选择适合的抗氧剂。
　　1.1 固体口服制剂。例如：辛伐他丁片剂，是临床上最常用的治疗高胆固醇血症的药物，其化学结构中具有一定的不稳定容易被氧化的结构，因此，在该药的研制过程中，添加了5%的茴香醚来进行抗氧化，或者添加0.3%茴香醚联合0.2%枸橼酸来进行抗氧化，两种方法均能够有效的达到抗氧化的作用，并且能够在保质期内完全保持良好的药性以及质量，具有较高的安全性。
　　1.2 注射液。注射液制剂较容易发生氧化反应，并且氧化以后，容易产生毒性杂质或者降低药物的有效成分，影响药物的应用效果。注射剂在使用的过程中，也是非常容易发生氧化反应的，进而失去药效，影响治疗效果。例如：抗结核药物氨基水杨酸钠，临床应用方法一般是8g至12g融于500ml的5%葡萄糖注射液中，要求在避光条件下，2小时静脉滴注完毕，但是实际应用过程中，药液的颜色会随着滴注的时间而逐渐加深，导致不能供药用，所以，如果药液颜色加深后不鞥再进行滴注。因此，在该类药品的说明书上也明确标注了，如果在静脉滴注过程中，需避光使用，且颜色加深或变色，均停止应用。
　　1.3 洗剂。在以水和乙醇作为洗剂的化学结构中，药物成分就很不稳定。间苯二酚含有2各酚羟基，因此具有较强的还原性，容易导致药液变成黄色或者棕褐色，影响其杀菌的作用。在研制过程中，为了有效防止间苯二酚氧化反应，添加了0.2%亚硫酸氢钠或者焦亚硫酸钠，大大保护了间苯二酚洗液的药性，进而保障了应用效果。
　　1.4 眼用制剂。临床上较常用利福平滴眼液，用来治疗沙眼、角膜炎、结膜炎效果显著，但是利福平滴眼液在碱性条件下，稳定性非常差。该药物中含有1，4-萘二酚结构，在发生氧化之后，产生醌型衍生物，会严重影响药物的质量。维生素C是非常容易氧化的物质，在利福平滴眼液的研究制作过程中，加入维生素C，维生素C比利福平更容易氧化，所以，能够起到保护药物的作用，从而提高药物制剂的稳定性。
　　2 惰性气体保护
　　加入惰性气体，也是有效抗氧化的方法之一。在注射制剂的研发生产过程中，充入惰性气体，用来阻断药物与空气中的氧气接触而发生氧化反应，以此来保障药物制剂的性质，达到药物的稳定性。目前，最常应用的惰性气体包括：氮气和二氧化碳，氮气的安全性要高于二氧化碳，所以在药物制剂研发生产过程中，氮气的应用要高于二氧化碳。
　　3 其他抗氧化方法
　　3.1 避光（光能激发一部分氧化反应）。有部分药物制剂如果受到阳光照射会发生氧化反应，进而影响药物的性质。为了有效的避免因为光照而发生氧化反应，我们在药品研发生产、运输以及应用的整个过程中，都会采用避光措施，以此保证药物制剂的性质。例如注射制剂，在整个研制生产过程中，无论是原料的称取、投料、配液、灌装还是轧盖都会采用避光措施，就连包装也会应用避光材料。
　　3.2 络合剂的使用。络合剂能够与多种金属离子相结合，从而形成有机化合物，能够有效的预防部分离子的催化氧化，所以，当遇到该种情况的时候，应该避免使用金属类的器具，另外，还可以加入枸橼酸以及酒石酸等螯合剂，用来降低氧化反应，保障药品的性质。
　　3.3 储存、使用的注意事项。要想最大程度的降低药物制剂的氧化反应，那么药物制剂的存储条件也是非常关键的。在设立药物存储室的时候，门窗要应用遮光帘进行遮挡，防止阳光照射。在药物使用过程中，也要给予采取遮光措施，避免一些藥物通过阳光照射或者温度过高，而发生氧化反应，导致变质。
　　4 结论
　　目前，应用较广泛的药物制品抗氧化措施包括：在药物处方中加入抗氧化剂、在生产过程中加入惰性气体来进行与空气的隔绝、应用有遮光作用的外包装等，这些方法均可以有效的降低药物制剂的氧化反应。我国科学在不断的进步，药物制品的研发以及生产技术也在不断的更新进步，相信会有更多的抗氧化技术被应用到药物制品当中。
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