什么是“首剂加倍”

来源:用户上传      作者: 王仁忠

　　由于夏季天气闷热，我晚上开着空调睡觉，第二天起床就出现咽喉疼痛和咳嗽咳痰，痰色为黄色，但无发热。到附近医院就诊，诊断为急性支气管炎，给我开了口服酚麻美敏、氨溴索和阿奇霉素片。医生在开药时特别关照我服用阿奇霉素时要首剂加倍。请问什么是首剂加倍？为什么阿奇霉素要首剂加倍？
　　上 海 吴女士
　　要回答吴小姐的问题时，首先我们要知道，任何药物进入体内后都要达到一定浓度才能发挥其应有的药物效果。研究表明，口服药物一般要在给药3～5次后，才能使药物在体内的血药浓度达到相对稳定的状态，这也就是临床上所需要的药物治疗浓度。首剂加倍的给药方式可缩短药物达到有效浓度的时间。那么为什么有些药物需要首剂加倍，而有些药物不需要呢？通俗来说，对于一些在短时间内需要达到有效浓度的药物，可采取这种给药方式。
　　所谓首剂加倍是指第一次服用药的剂量比第二次的剂量大一倍，后续剂量仍按常规剂量服用，以保证临床用药的安全性。如阿奇霉素首剂加倍服用剂量为0.5克，以后则每天服用0.25克。通常一些需要在短期内达到有效浓度的药物都可采用首剂加倍的给药方式。
　　不是所有的药物都需要首剂加倍。要确定这种药物是否能首剂加倍，首先要确定这种药物的安全范围是否足够大，也就是说要搞清楚这种药物的服用剂量是否已经接近最小中毒剂量，应除外那些治疗窗（指药物浓度太低不产生治疗效应，浓度太高则产生难以耐受的毒性。在这两个浓度之间限定一个合理区域，该浓度区域称之为治疗窗或称治疗范围）比较狭窄的药物，因为这些药物首剂加倍可能会由于剂量过大而达到中毒剂量。其次要明确这种药物的用药间隔时间和药物的半衰期是否接近，如接近的话就可以首剂加倍。由于大多数药物在采取正常的给药方式时就能获得满意的药物浓度与治疗效果，因此也不必首剂加倍。
　　目前认为，像地高辛、环孢素等这些药物由于安全性低和副作用较多，而且这些药物剂量过大时很容易产生毒性反应，所以不建议首剂加倍；而一些口服抗菌药如阿奇霉素、多西环素等就可以首剂加倍，因为它们首剂加倍能很快地发挥药物作用，而不易产生不良反应。
　　临床上常用首剂加倍的药物如下：
　　1.磺胺类抗菌药 复方新诺明、磺胺对甲氧嘧啶等。
　　2.大环内酯类 阿奇霉素分散片、阿奇霉素注射液等。
　　3.四环素类 米诺环素、多西环素等。
　　4.硝咪唑类 甲硝唑、替硝唑用于治疗牙周病、腹腔感染、肺炎等厌氧菌感染性疾病时。
　　5.广谱抗真菌药 如氟康唑治疗念珠菌性口咽炎、食管炎、隐球菌性脑膜炎。
　　6.抗疟疾药 氯喹在治疗疟疾时为了迅速控制症状必须加快血液中的药物浓度的上升速度，以便及时抑制红细胞内的疟原虫，也需要首剂加倍。
　　7.止泻药 如蒙脱石、双歧杆菌活菌制剂、地衣芽孢杆菌制剂、乳酸性乳杆菌制剂、盐酸洛哌丁胺在治疗急性腹泻都需要首剂加倍。
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